菲卓替尼是一种什么药物？在临床上定义的药物种类中可以简单理解此药为一种JAK2抑制剂。菲卓替尼是继芦可替尼后续的FDA批准用药。虽然等同有基因抑制的优秀临床治疗意义，但却存在较为强烈的毒副作用反应，致使在临床上此药与高风险挂钩。菲达替尼（菲卓替尼）是一种激酶抑制剂，该药品主要用于治疗中度-2或高危原发性或继发性（红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）的成人患者。

　　骨髓纤维化是一种慢性疾病，该病症可使患者产生极度疲劳、呼吸短促、肋骨下方疼痛、发热、瘙痒等症状，影响患者的正常生活。随着医疗科技的发展，治疗骨髓纤维化的有效药物也被研制成功。

　　医学者指出——菲卓替尼的处方信息里包含黑盒警告，因此虽然此药可用于JAK2抑制性治疗，但却无法忽视可能引起韦尼克脑病（这种副作用作用可能与患者的维生素B1缺乏有关）。所以在临床上建议在给病人运用此药之前需要先定期评估硫胺素水平，并且根据临床指示及时做出治疗调整。对于怀疑出现脑病的骨髓增殖性疾病患者，需要即刻停用菲卓替尼并开始使用肠外硫胺素。此外，还需要关注菲卓替尼其他的不良反应，包括腹泻，恶心，贫血，呕吐等。

　　综上所述，菲卓替尼存在一定的临床治疗意义，但是不可忽视的是此药在带来疗效的时候，可能伴随着严重的风险副作用。这有可能带给病人不可逆的伤害。因此针对于骨髓增殖性疾病在临床上还迫切需要一二线治疗方案效果不佳情况下的可取代有效方案，来提高缓解率。

　　菲达替尼（菲卓替尼）适应症：美国食品和药物管理局（FDA）批准INREBIC（fedratinib、菲卓替尼）用于治疗患有中度或高风险原发性或继发性（继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化的成年患者。

　　菲达替尼（菲卓替尼）作用机制：Fedratinib是一种口服激酶抑制剂，具有抗野生型和突变激活的Janus AssociatedKinase 2（JAK2）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的活性。

　　Fedratinib是一种JAK2选择性抑制剂，对家族成员JAK1，JAK3和TYK2具有更高的JAK2抑制活性。

　　JAK2的异常激活是与骨髓增生性肿瘤（MPNs）相关，包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性的JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中，fedratinib减少信号转导和转录激活因子（STAT3/5）蛋白的磷酸化，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡细胞死亡。在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中，fedratinib阻断了STAT3/5的磷酸化，并改善了存活率，白细胞计数，血细胞比容，脾肿大和纤维化。

　　菲卓替尼Inrebic剂量和给药：每日一次口服400毫克，含或不含食物的患者，基线血小板计数大于或等于50×109/L.减少服用强CYP3A抑制剂或严重肾功能不全的患者的剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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