他替瑞林为合成的TRH类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外，本品对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。
促甲状腺素释放激素（TGH）除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统（CNS）作用，包括提高运动性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。此外，在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁，血循环性休克，意识紊乱，记忆力减退和运动技能障碍。然而，临床研究显示因TRH在体内快递代谢降解，作用时间较短。另外，TRH产生内分泌作用的剂量远低于对CNS的起效剂量，因而临床应用受到限制。
一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中，427例嵴髓小脑变性病人随机接受本品一日2次，每次5mg或安慰剂，连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组（P＜1.001）。本品组累计变化率为27.7%，而安慰剂组为47.1%，共济失调的总改善率他替瑞林组显着优于安慰剂组（P＜0.004）。他替瑞林组共济失调累计变化率为27.1%，而安慰剂组为39.4%。本品组的不良反应发生率为14.1%，与安慰剂组几乎相等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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