一种治疗肾病的新药司帕生坦（sparsentan）获得FDA批准，用于IgA肾病的治疗，可以降低尿蛋白，延缓肾病进展，也就是通俗说的保肾作用。在刚刚结束的第60届欧洲肾脏病大会上，有关司帕生坦的研究也获得了珍珠奖。
司帕生坦是一种分子，可作为内皮素A型受体（ET一个R）和血管紧张素II（Ang II）1型受体（AT1R)。它具有两种经过临床验证的作用机制，并选择性地阻断两种有效的血管收缩剂和有丝分裂药物Ang II和内皮素1（ET-1）在其各自受体上的作用。ET-1和Ang II有助于免疫球蛋白A肾病（IgAN）的发病机制，这种病症的特征是半乳糖缺陷IgA1（Gd-IgA1）抗体的产生增加。
Gd-IgA1抗体导致系膜细胞活化和增殖，刺激ET-1和Ang II的产生并受到刺激。IgAN的病理周期导致肾小球滤过屏障受损，随后出现蛋白尿和血尿。通过同时作为血管紧张素受体阻滞剂（ARB）和内皮素受体拮抗剂（ERA），司帕生坦可减少IgAN患者的蛋白尿。司帕生坦对两种ET都有很高的亲和力一个R（Ki=12.8 nM）和AT1R（Ki=0.36nM），并且这些受体对内皮素B型和血管紧张素II亚型500受体的选择性大于2倍。
研究发现，司帕生坦可使尿蛋白降低49.8%，疗效是对照药厄贝沙坦（15.1%）的3倍以上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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