恩曲替尼（Entrectinib、罗圣全、RXDX-101）是靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂，是第一代TRK抑制剂。恩曲替尼已经在全球多个国家获批，用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤，尤其对于脑转移患者有不错的疗效。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。
新一代ROS1抑制剂恩曲替尼与第一代ROS1抑制剂在机制上有着明显的优势。恩曲替尼的研发过程中，以CNS疗效为方向不断进行药物优化，主要以提高药物颅内浓度为研发目标，通过计算机模拟进行化合物优化，进一步提升药物疏水性，增加药物入脑的效果。恩曲替尼的化学结构是一种弱P-gp底物，因此不易被输回血液中，表现出更有效的穿透力并维持颅内药物浓度的能力。因此。在颅内更能达到有效的治疗浓度，对脑部的转移瘤有较强的抗肿瘤疗效。鉴于此，在国外指南中，在针对一线用药（克唑替尼、塞瑞替尼）治疗后脑部进展的患者，NCCN指南推荐使用恩曲替尼进行后续的治疗。
恩曲替尼不仅为患者带来了优秀的颅内保护及控制效果，更是为ROS1+NSCLC患者带来了长生存的希望，实现了一线患者整体近三年（35.6个月）的长期缓解，和近4年的（47.7个月）总生存。
目前，多部权威指南将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC患者一线用药，足以体现其重要的临床价值。恩曲替尼的上市极大地提高了ROS1阳性NSCLC患者的药物可及性，为患者带来更丰富的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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