伊沙佐米现批的适应症为与来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者,伊沙佐米的获批是基于一项名为TOURMALINE-MM1的三期临床试验结果。已经发表在新英格兰医学杂志上，表明针对RRMM，IRd vs Rd具有显着的临床获益。
伊沙佐米是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样一20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性。伊沙佐米在体外实验中可介导多种骨髓瘤细胞系凋亡。即使经历多种治疗方案(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发的病人体内获得的肿瘤细胞，伊沙佐米对其仍有较强的抑制作用。伊沙佐米与来那度胺联合用药对多种肿瘤细胞有协同作用。动物体内实验结果表明，伊沙佐米在小鼠移植瘤模型具有显着的抗肿瘤活性。
伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服生物利用度为58％。伊沙佐米剂量范围在0.2-10.6mg时，体内药一时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。在一组食物效应研究中，患者摄入高脂肪餐，可致服用单剂4mg伊沙佐米的AUC降低28％，Cmax降低69％。在此要注意食物对伊沙佐米的影响，尽量保持清淡饮食较好。
伊沙佐米是首个获得FDA批准的口服硼酸类蛋白酶体抑制剂，其单用对于复发／难治性MM有效，合并用药效果更好。作为一种口服型药物，依沙佐米解决了静脉给药困难人群的用药问题，药物顺应性好，其将为MM患者的治疗带来新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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