美国FDA批准艾拉司群/依拉司群(Elacestrant/Orserdu)用于患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性，在至少一种内分泌治疗耐药后的治疗。这是首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。

　　Elacestrant是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体-α(ERα)结合。在ER阳性(ER+)HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中，elacestrant在诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。艾拉司群在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，包括在ER+HER2-乳腺癌模型中对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂以及具有雌激素受体1基因(ESR1)突变的耐药模型。

　　艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），其作用机制独特，旨在阻断雌激素与乳腺癌细胞的结合，从而抑制肿瘤的生长和扩散。相较于传统的内分泌治疗药物，如他莫昔芬和氟维司群，艾拉司群具有更强的抗雌激素活性，并且在治疗抵抗性病例中仍表现出显著的治疗效果。

　　多项临床试验显示，艾拉司群在治疗ER+/HER2-的乳腺癌患者中，无论患者是否接受过CDK4/6抑制剂的治疗，均显示出良好的疗效。对于已经接受过多次治疗的耐药性患者，艾拉司群仍然具有显著的抗肿瘤活性。这为那些经历了病情恶化或对其他治疗手段产生抵抗的患者，提供了新的希望。

　　III期临床研究EMERALD的研究结果显示在内分泌治疗耐药的ESR1突变患者中，艾拉司群组的中位无进展生存期（PFS）为3.8个月，而氟维司群或芳香化酶抑制剂组为1.9个月，艾拉司群组12个月PFS率达26.8%，远超氟维司群或芳香化酶抑制剂组的8.2%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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