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艾拉司群/依拉司群(Elacestrant/Orserdu)

艾拉司群/依拉司群(Elacestrant/Orserdu)

【适应症】

艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂,用于治疗在至少一种内分泌疗法后病情进展,且患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男性。

【作用机制】

是一种雌激素受体拮抗剂,可与雌激素受体-α(ERα)结合。在ER阳性(ER+)HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中,elacestrant在诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。Elacestrant在体外和体内均表现出抗肿瘤活性,包括在ER+HER2-乳腺癌模型中对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂以及具有雌激素受体1基因(ESR1)突变的耐药模型。

【药品规格】

片剂:345mg和86mg。

【副作用】

ORSERDU最常见的不良反应(>10%)包括实验室检测异常,包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、ALT增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

【咨询途径】
4006-130-650

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 【用法用量】

•根据ESR1突变的存在情况选择接受ORSERDU治疗的患者。

•ORSERDU的推荐剂量是一片345mg片剂,每日一次,随餐口服

•由于不良反应,可能需要中断、减少或永久停药。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO


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