美替拉酮(METYRAPONE)是一种用于治疗库欣综合征(Cushing's syndrome)的药物。库欣综合征是由于肾上腺分泌过多的皮质醇引起的病症,而美替拉酮可以抑制皮质醇的合成。
美替拉酮(Metyrapone)是一种用于诊断肾上腺功能不全的药物,偶尔也用于CS的治疗。主要抑制靶点为11ß-羟化酶,在较小程度上为17-α-,18-和19-羟化酶。无论主要病因(肾上腺-垂体)是什么,Metyrapone使71%的患者的UFC恢复正常(平均随访8.7个月),高达18%的患者在初始缓解后复发。一项包括164例CS患者的回顾性研究显示,平均剂量为1040-1465 mg/d的metyrapone(甲吡酮)在平均8个月的时间内使43%的患者的UFC恢复正常。同样,在31例CS(包括20例CD)患者接受超过9个月的中位剂量为1000 mg/天的metyrapone治疗1个月后,使UFC(-67%)和深夜唾液皮质醇(LNSC,-57%)显著降低。据报道,甲吡酮的主要不良反应是多毛症(可能是长期副作用)、低钾血症、高血压和头晕。虽然值得注意,肾上腺功能不全是罕见的,观察到高达10%的患者。
美替拉酮的作用机制是通过抑制11β-羟化酶和17α-羟化酶这两种酶的活性,从而阻止皮质醇的合成。皮质醇是一种激素,在人体内发挥着重要的生理作用,但过量的皮质醇会导致一系列健康问题,例如肥胖、高血压、糖尿病等。因此,美替拉酮的使用可以帮助患者降低皮质醇水平,改善这些健康问题。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!