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美替拉酮可阻断肾上腺皮质色素合成酶（P450c11）活性，抑制肾上腺皮质色素的合成，进而抑制糖皮质激素（如皮质醇）的合成。它使得体内的胆固醇转化为前列腺素抑制剂，从而促进促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌。ACTH是垂体前叶分泌的激素之一，可以对肾上腺皮质产生兴奋作用，进而产生皮质醇等激素。通过这样的机制，美替拉酮可以有效抑制皮质醇的合成，从而治疗相关疾病。

片剂：125mg、250mg；

可见恶心、呕吐、眩晕、高血压和低钾性碱中毒。