阿达格拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，不可逆地选择性结合KRAS G12C，将其锁定在非活性状态。在KRYSTAL-1 1-2期研究的1-1b期部分中，Adagrasib显示出临床活性并具有可接受的不良事件特征。用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。这些患者既往至少接受过一次全身治疗。

　　Adagrasib(MRTX849)是一种有效的、口服的KRAS G12C小分子共价抑制剂，在非活性、GDP结合状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C。Adagrasib具有良好的药代动力学特性，包括半衰期长（23小时）、剂量依赖性和中枢神经系统(CNS)渗透性。

　　阿达格拉西布的成功源于其独特的作用机制和精准的靶点识别。它针对特定的基因突变，如KRAS G12C突变，这些突变在某些类型的癌症中非常普遍，如非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。通过靶向这些突变，阿达格拉西布能够实现对癌细胞的精确打击，同时避免对正常细胞的损伤。

　　临床上已经证实阿达格拉西布可以有效穿透脑血屏障，对于携带KRAS G12C非小细胞肺癌患者脑转移有很好的预防和治疗作用。在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗，每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。试验结果显示80%的患者病情得到控制，中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。

　　阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的药物，具有抑制肿瘤生长和扩散的潜力。然而，作为种新兴疗法，仍需更多的研究和临床试验来确定其准确的作用机制和疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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