劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂，属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题，劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。
作为全新一代的ALK抑制剂，Lorlatinib的优势在于：针对不同类型的ALK+患者，一线使用，有效率最高达90%；更重要的是，对于克唑替尼耐药的患者来说，继续使用Lorlatinib，有效率69%；而对于三种ALK抑制剂都耐药的患者，劳拉替尼也有很好的效果，有效率高达39%。
劳拉替尼的作用机制是通过抑制ALK和其他酪氨酸激酶的活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。与第一代和第二代TKI相比，劳拉替尼具有更强的抗肿瘤活性和更低的耐药性。
在临床试验中，劳拉替尼对ALK阳性的肺癌患者表现出良好的疗效。与标准治疗相比，它能够显着延长患者的生存期，减少疾病进展和恶化的风险。此外，劳拉替尼的口服给药方式使得治疗更加方便，且不良反应相对较少，患者的耐受性良好。
在关键III期CROWN研究中，针对之前未接受过治疗的ALK阳性NSCLC患者，与克唑替尼组相比，劳拉替尼可使疾病进展或死亡风险降低72%。在关键次要重点客观缓解率（ORR）方面，劳拉替尼组经确证的ORR为76%，克唑替尼组为58%。研究还表明，劳拉替尼对脑转移患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)为82%（其中完全缓解CR为71%），克唑替尼组为23%。劳拉替尼组患者颅内反应持续时间达(IC-DOR)为1年患者比例为79%，而克唑替尼组这一比例为0%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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