万赛维Valcyte盐酸缬更昔洛韦片适用于治疗成人获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。CMV视网膜炎的治疗成人患者CMV视网膜炎的诱导治疗:对于活动性CMV视网膜炎患者,推荐剂量是900mg(两片450mg的片剂),每天两次,服21天。延长诱导治疗可能增加骨髓毒性的风险。
在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦,再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后,观察到在HSV或HCMV感染的细胞中更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。
盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦,其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦,但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高,其口服吸收的生物利用度为62.4%,是更昔洛韦的10倍,而毒性却大大降低。临床试验显示,在使用盐酸缬更昔洛韦治疗两年后,62%的病例仍存活,而没有接受缬更昔洛韦治疗的病例的存活率只有18%。国内外的多项研究显示,万赛维/盐酸缬更昔洛韦片药理作用明显,作用机制较新颖,毒性低,不良反应少,临床疗效显著,患者顺应性高,应用安全。
以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。盐酸缬更昔洛韦片不能1:1的代替更昔洛韦胶囊。以前应用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的病人,应被告知:如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片,有药物过量的危险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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