阿西替尼（Axitinib、Inlyta）是辉瑞（Pfizer）公司研发的一款酪氨酸激酶抑制剂TKI，于2012年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。阿昔替尼是作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展，是第二代血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂靶向药物。
肾癌占肾恶性肿瘤的80%到90%，占成人恶性肿瘤的2%到3%，发达国家的发病率明显高于发展中国家，城市地区高于农村地区，发病率在十万分之五左右。肾癌是一种富血管肿瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达，血管内皮细胞过度激活，血管生成大量增加。
阿西替尼是针对酪氨酸激酶受体（TKI）的抑制剂，主要针对PDGFR、VEGFR和Kit等受体。其作用机制是阻止肿瘤细胞的生长和扩散，通过抑制肿瘤血管的生成，切断肿瘤细胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤生长的目的。
阿西替尼的疗效在多个临床试验中得到了验证，阿昔替尼用于治疗晚期肾癌的头对头三期临床试验结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。此外，阿昔替尼还被用于一线治疗局部晚期或转移性肾癌的III期研究，结果显示帕博利珠单抗+阿昔替尼组中位无进展生存为15.1个月，舒尼替尼组为11.1个月。这些试验表明阿西替尼能够显著延长患者的生存期并改善其生活质量。然而，阿西替尼并非适用于所有晚期肾细胞癌患者。
该药物的疗效和安全性取决于患者的基因型、肿瘤类型和疾病分期等因素。因此，在使用阿西替尼之前，需要进行充分的评估和诊断。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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