Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。KRAZATI适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，该患者已接受至少一次既往系统治疗，且已通过FDA批准的检测。

　　医学上发现，多数非小细胞肺癌患者携带不同的基因突变，KRAS G12C突变是其中常见突变形式（约13%），带有这种突变的非小细胞肺癌患者通常对其他靶向药物（如EGFR抑制剂）具有耐药性并且往往预后不佳，因此这类患者迫切需要针对性的靶向治疗。

　　Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最大限度地发挥药物的疗效与作用。基于adagrasib（阿达格拉西布）开展的2期临床试验KRYSTAL-1中优秀数据。在携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中，adagrasib（阿达格拉西布）达到43%的客观缓解率（ORR）和80%的疾病控制率（DCR）。值得一提的是，98.3%的患者曾经接受过化疗和免疫疗法的治疗。也就是说，adagrasib（阿达格拉西布）可以大大帮助化疗与免疫疗法无效的非小细胞肺癌的患者。

　　阿达格拉西布通过与KRAS G12C突变体结合，抑制其活性，从而达到阻止癌细胞增殖的目的。临床试验结果表明，阿达格拉西布在针对携带KRAS G12C突变的肺癌患者中，展现出了良好的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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