英克西兰是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，进而将它们从血液中清除。

　　Inclisiran是一种短链合成siRNA，它由2条互补的核糖核酸链组成，其中一条链起引导作用，另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC(RNA诱导的沉默复合物)的多蛋白复合物结合后，引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作用机制，Inclisiran可以同时降低细胞内和细胞外PCSK9蛋白水平，从而导致LDL-C浓度的大幅降低。值得注意的是沉默复合物在mRNA降解发生后仍然保持活性。因此英克西兰的降脂作用长期有效。

　　Leqvio作为一种首次创新的小干扰RNA疗法，它具有独特的作用，能有效且持续减慢伴有ASCVD风险当量、低密度脂蛋白胆固醇、动脉粥样硬化等病症的心血管疾病，这些病症一旦不能有效控制，会造成中风病、心脏病以及危及死亡的风险。

　　Inclisiran是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的首个也是唯一一款小干扰核酸（siRNA）疗法，一年只需注射两针即可持续有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。对于接受最大耐受剂量他汀药物治疗后仍无法有效控制血脂的动脉粥样硬化性心血管疾病患者（ASCVD），Inclisiran较安慰剂可以实现高达52%的持续降低LDL-C疗效。

　　扩大适应症使乐可维/英克西兰(Leqvio/Inclisiran)在原发性高脂蛋白血症（高LDL-C）患者的LDL-C降低治疗中的应用范围更广泛。扩大适应症作为饮食和他汀类药物治疗的辅助疗法，用于患者在患病早期降低心脏病风险升高的原发性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。适用人群也包括有高血压、糖尿病等合并症但尚未发生过心血管事件的患者。

　　目前关于Inclisiran安全性的研究表明，英克西兰治疗组和安慰剂组的不良反应发生率相当，可见Inclisiran在安全性方面表现优异。Inclisiran最常见的不良反应包括，局部轻度皮疹和色素沉着过度，咳嗽，肌肉酸痛，头痛和背痛以及急性鼻咽炎等。Leqvio是一种注射剂，每年皮下注射两次。在两次初始剂量后，患有心脏病或心脏病风险升高的患者（他汀类药物治疗后仍无法达到预期LDL-C目标）LDL-C水平持续降低，降幅高达52%。在医护人员给患者注射Leqvio后，可以确信患者在6个月内不会错过相应剂量的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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