洛莫司汀（CeeNU）是一种广泛使用的烷化抗癌药物。它的作用是在体内产生氯乙基碳离子和羰基中间体，与DNA的亲核位点相互作用，形成发挥治疗作用的烷基化产物。洛莫司汀的高脂溶性使其能够突破血脑屏障并进入脑脊液，使其成为一种独特的抗癌剂。洛莫司汀（CeeNU）是一种常用的烷基化抗肿瘤药，其主要机制是在生物体内生成氯乙基碳离子或碳酰化中间体，与DNA上的亲核点发生化学反应，生成烷基化产物，起到一定的治疗效果。洛莫司汀具有很好的抗肿瘤作用，很好的脂溶性，能够穿过血脑屏障，到达脑脊液。

　　洛莫斯汀，也称为CCNU（氯乙基-环己基-亚硝基脲），是亚硝基脲家族的烷基化剂（图1），是使DNA和RNA烷基化并使DNA交联的单功能烷基化剂，以细胞周期依赖性和非依赖性方式起作用。O6-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶（MGMT）可以逆转由洛莫司汀诱导的最相关病变之一，即O6-氯乙基鸟嘌呤的形成。作为脂溶性药物，其能够穿过血脑屏障，从而成为治疗脑肿瘤的合理选择。

　　最近发表在《柳叶刀》上的一项III期临床试验表明，洛莫司汀与替莫唑胺联合应用可使MGMT基因启动子甲基化状态下的脑胶质母细胞瘤（GBM）患者总生存期达到48.1个月，而单用替莫唑胺仅为34.1个月。这项开放性质的、多中心、随机对照研究共纳入了129例脑胶质细胞瘤患者。本研究旨在对比洛莫司汀与替莫唑胺联用或替莫唑胺单用在脑胶质母细胞瘤（GBM）患者中的疗效和安全性。使用洛莫司汀作为对照的复发性GBM的所有临床试验的数据显示，洛莫司汀的客观应答率较低，为10％，无进展生存期（PFS）中位值不超过2个月。

　　对129例合格患者进行了单因素分析，两种药物联合治疗的总生存期为48.1个月，而替莫唑胺单药治疗的总生存期为34.1个月，两者比较有显著性差异（Hazard ratio,（HR）,0.60,95％CI:（0.35-1.03）;P=0.0492）。无论是否排除了混杂因素，这两种方法在无进展生存时间上（PFS）都没有差别。在129例患者中，联合用药与单独用药的患者的无进展生存时间（PFS）均为16.7个月（P=0.0657）。

　　本次前期研究发现，洛莫司汀和替莫唑胺联用可显著提高具有MGMT基因甲基化突变的GBM患者的总生存期（OS），而且两药联用和单用替莫唑胺的不良反应相近。因此这两种药物的联合应用，对于某些脑胶质母细胞瘤（GBM）患者来说，是一种福音。

　　在使用洛莫司汀之前，医生会仔细评估患者的病情和风险因素，以确保患者能够安全地接受治疗。患者应在医生的指导下使用洛莫司汀，并密切监测任何副作用的出现。同时，患者应保持良好的生活方式和饮食习惯，以增强治疗效果和减少副作用的发生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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