Lorlatinib(劳拉替尼,又称洛拉替尼)属于第三代靶向药ALK/ROS1 TKI,2022年4月29日在中国上市,全球研究显示,劳拉替尼在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出较好的疗效。
经临床研究发现,劳拉替尼出现TP53突变发生耐药后,联用P53蛋白激活剂APR-246能够逆转耐药的情况,因此P53蛋白激动剂联合劳拉替尼可为临床劳拉替尼耐药合并TP53突变患者提供一个新的治疗方向。相比耐药前,耐药后的劳拉替尼对吉西他滨、多西他赛、紫杉醇的反应明显增强,其中对多西他赛最为敏感,因此出现劳拉替尼耐药后在继续化疗时可以尝试选择吉西他滨、多西他赛、紫杉醇进行治疗。
劳拉替尼的优势在于以下几点:
(1)全身疗效更好,是一代ALK抑制剂的3~4倍;
(2)可以克服一、二代ALK抑制剂治疗后产生的耐药突变;
(3)可以透过血脑屏障,对存在脑转移的患者疗效更优。
劳拉替尼是针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因突变和ROS1基因突变的肺癌患者而设计的。这些基因突变在肺癌中较为常见,大约有5-10%的肺癌患者存在ALK基因突变,而ROS1基因突变在肺癌中的比例约为1-2%。劳拉替尼可以抑制这些基因突变,从而阻止肺癌细胞的生长和扩散。
在临床试验中,劳拉替尼表现出良好的治疗效果。对于ALK基因突变和ROS1基因突变的肺癌患者,劳拉替尼的缓解率达到了70%以上,中位无进展生存期达到了11个月以上。此外,劳拉替尼的副作用相对较小,常见的副作用包括疲劳、咳嗽、恶心等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!