恩诺单抗是将抗Nectin-4单克隆抗体与微管抑制剂偶联起来的抗体偶联药物。Nectin-4蛋白是在尿路上皮癌中高度表达的细胞粘附分子。这款疗法曾经获得FDA授予的突破性疗法认定和优先审评资格。UC是最常见的膀胱癌类型，约占膀胱癌病例的90%。在欧洲，2020年估计有20.4万人被诊断为患有UC，超过6.7万人死于该疾病。晚期UC患者在铂类化疗和免疫治疗后几乎没有治疗选择。
恩诺单抗是一种首创的（first-in-class）ADC药物，靶向在膀胱癌中高度表达的一种细胞表面蛋白Nectin-4（结合素4）。该药由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE（monomethyl auristatin E，单甲基奥瑞他汀E，一种微管破坏剂）偶联而成。Nectin-4是一种在包括尿路上皮癌（UC）在内的多种实体肿瘤中高度表达的治疗靶点。
非临床数据表明，恩诺单抗enfortumab vedotin-ejfv的抗癌活性是由于ADC与表达Nectin-4的细胞结合，随后ADC-Nectin-4复合物的内在化，以及通过蛋白水解切割释放的MMAE。MMAE的释放破坏了细胞内的微管网络，随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。
根据该试验结果，在治疗既往接受过含铂化疗和免疫治疗的晚期UC患者时，临床医生将拥有一种已被证实与化疗相比具有总生存期（OS）优势的治疗方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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