艾伏尼布Ivosidenib（Tibsovo、拓舒沃）是一种口服强效IDH1抑制剂，美国FDA批准施维雅旗下产品Ivosidenib用于治疗经治携带IDH1突变的局部进展或转移性成人胆管癌患者。至此，Ivosidenib成为全球第一个获批用于IDH1突变胆管癌的靶向药物。IDH1突变是一种在肝内胆管癌中较为常见的遗传变异，影响了细胞的代谢和增殖。Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)是一种能够抑制IDH1突变的小分子药物，从而恢复正常的细胞功能。

　　Ivosidenib是一种小分子抑制剂，靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶。易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的那些突变，其中通过1)临床上有推荐剂量的ivosidenib和/或2)抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法，在推荐剂量下，ivosidenib浓度可持续。这种突变中最常见的是R132H和R132Cs取代。

　　ClarIDHy试验：一项随机、双盲、安慰剂对照的3期试验。旨在评估Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)与安慰剂相比对于IDH1突变的晚期胆管癌患者的疗效和安全性。该试验共纳入了187名患者，其中126名接受Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)，61名接受安慰剂。

　　试验结果：Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)延长了患者的生存期并改善了生活质量。显示Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)与安慰剂相比，显著提高了患者的无进展生存期。此外，Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)还具有总生存期的优势，即患者从入组到死亡的时间。尤其是在调整了从安慰剂转换到Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)的患者后，Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)组的总生存期显著长于安慰剂组。Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)的安全性和耐受性也是可接受的，没有出现与治疗相关的死亡或严重不良事件。接受Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)的患者的生活质量也没有明显下降，反而有所改善。

　　Ivosidenib在体外以比野生型IDH1低得多的浓度抑制选择的IDH1 R132突变体。在小鼠异种移植模型中，ivosidenib对突变IDH1酶的抑制导致2HG水平降低并诱导体外和体内髓样分化。

　　艾伏尼布推荐剂量是每天口服一次，每次500毫克，可以和食物一起服用，也可以单独服用，需在每天的同一时间服药。艾伏尼布避免与高脂食物一起服用，应整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。建议用药妇女不要母乳喂养。患者需遵医嘱用药，不可随意更改剂量和用法，以免产生影响病情的不耐受反应。Tibsovo(ivosidenib艾伏尼布)不仅能够延长患者的生存期，还能改善患者的生活质量，且没有明显的安全性问题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾伏尼布/依维替尼(TIBSOVO)治疗IDH1突变胆管癌疗效显著？

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