乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其发病率逐年上升，对女性的健康造成了严重威胁。近年来，随着医学研究的深入，乳腺癌的治疗手段不断更新，其中阿培利司（Alpelisib/Piqray）作为一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，为乳腺癌患者带来了新的治疗希望。

　　阿培利司是一种针对PI3KCA基因突变的选择性抑制剂，通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一作用机制使得阿培利司在乳腺癌治疗中具有独特的优势，尤其对于那些PI3KCA基因突变阳性的乳腺癌患者。阿培利司主要用于治疗PI3KCA基因突变阳性的晚期或转移性乳腺癌患者。在一项多中心、随机对照的III期临床试验中，阿培利司联合氟维司群治疗PI3KCA基因突变阳性的晚期乳腺癌患者，显著延长了患者的无进展生存期，显示出较好的疗效和安全性。此外，阿培利司在治疗其他类型乳腺癌的研究也在不断深入，为更多患者提供治疗选择。

　　Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

　　在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　Alpelisib能够写入NCCN乳腺癌临床实践指南（V2.2019），主要还是基于SOLAR-1的研究结果：主要终点分析显示，在PIK3CA突变患者中，Alpelisib+氟维司群对比安慰剂+氟维司群单药治疗，显著延长患者PFS（无进展生存期），mPFS（中位无进展生存期）分别为11.0个月和5.7个月，中位无进展生存期显著延长。

　　阿培利司作为一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，为乳腺癌治疗带来了新的希望。通过深入了解其作用机制、临床应用、优势与挑战以及未来展望，我们可以更好地认识这一药物在乳腺癌治疗中的重要地位，为乳腺癌患者提供更多有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

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