疾病控制率高达86%！明星靶向药MRTX849强效对抗多种KRAS实体瘤；Adagrasib（阿达格拉西布，MRTX849）是全球第2款上市的，针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。

　　疾病控制率高达86%！明星靶向药MRTX849、Adagrasib阿达格拉西布强效对抗多种KRAS实体瘤；阿达格拉西布(adagrasib)由美国Mirati Therapeutics公司研发,于2022年12月12日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Krazati,用于治疗接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布作为全球继索托拉西布(sotorasib)后上市的第二款KRAS抑制剂,其疾病控制率可达96%。

　　近90%患者肿瘤缩小或控制稳定，针对所有KRAS G12C突变的实体瘤患者，全球上市的第二款KRAS G12C明星靶向药物Adagrasib（阿达格拉西布，MRTX849）有望成为一种新型的强效泛癌种靶向药。这个靶点几乎覆盖了所有的癌症类型，90%的胰腺癌，30-40%的结肠癌，15-20%的肺癌（大多为非小细胞肺癌）每年在全球造成100万人死亡！

　　2023年4月，ASCO全体会议上公布了代号为KRYSTAL-1的2期研究(NCT03785249)的更新数据，显示了这款药物对多种实体肿瘤的强大活性！

　　截至2022年10月1日，这项研究共入组了57位KRAS G12C阳性的实体肿瘤患者，包括胰腺癌、胆道系统肿瘤、阑尾癌、卵巢癌等。

　　结果显示：总客观缓解率(ORR)为35.1%，疾病控制率(DCR)高达86.0%，这意味着近90%的患者肿瘤不同程度的缩小或控制稳定；中位随访时间为16.8个月，中位无进展生存期(PFS)为7.4个月；中位总生存期(OS)为14.0个月，6个月和12个月的总生存率分别为84.0%和53.5%。这意味着超过一半的晚期癌症患者生存时间超过1年。

　　其中：胰腺癌患者的ORR为33.3%，DCR为81.0%；胆道系统肿瘤患者的ORR为41.7%，DCR为91.7%；阑尾癌患者的ORR为0%，DCR为85.7%；妇科肿瘤患者的ORR和DCR分别为57.1%和85.7%；原发灶不明或乳腺癌患者的队列中，ORR为40%，DCR高达100%。

　　此外，阿达格拉西布adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：强效：在多种KRAS G12C癌症动物模型中表现出跨膜效力。半衰期长：唯一一种半衰期约为24小时的KRAS G12C抑制剂。高选择性：对KRAS G12C突变型的选择性比野生型KRAS和其他蛋白质的选择性高1,000倍以上。治疗指数宽：临床前研究证实安全性和耐受性很高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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