阿培利司是第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂。美国FDA批准Piqray(Alpelisib)药片，与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联合，用于治疗绝经后女性及男性特定晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变，在内分泌治疗时或之后出现进展。在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt，在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。

　　阿贝利司，英文名Alpelisib，是一种PI3Kα抑制剂，可用于治疗乳腺癌。PI3Kα是一种与癌症发展密切相关的蛋白质，阿贝利司的作用就是通过抑制这一蛋白质，阻断PIK3CA突变型的乳腺癌细胞的生长和分裂，从而达到治疗的效果。

　　Piqray是一种激活抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性患有HR+/HER2，PIK3CA-突变，晚期或转移性乳腺癌，在内分泌或内分泌后进行的FDA批准的检测中检测到基于治疗方案。大约40％的HR+晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同种型的突变，称为PIK3CA突变。这些突变与内分泌治疗，疾病进展和预后不良有关。阿培利司通过抑制PI3K途径（主要是PI3K-α同种型）起作用，以解决PIK3CA突变的影响。

　　多项临床试验表明，阿培利司在治疗具有PI3KCA基因突变的乳腺癌患者时，具有显著的疗效。与传统的化疗药物相比，阿培利司能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长，减少肿瘤负荷。同时，该药物的安全性也得到了充分的验证。在PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：11.0比5.7个月，一年无进展生存率：46.3%比32.9%，进展＋死亡风险比：0.65，完全＋部分缓解率：26.6%比12.8%；在无PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：7.4比5.6个月，一年无进展生存率：28.4%比22.2%，进展＋死亡风险比：0.85.试验结果显示，内分泌治疗失败激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中，发生PIK3CA突变的患者接受阿培利司＋氟维司群治疗可以显著延长无进展生存。在临床试验中，阿培利司的不良反应大多较轻，且多数患者能够耐受。

　　在副作用方面，该药可能给患者带来严重的高血糖风险，而且可能出现严重皮肤反应。阿培利司还可能给患者带来严重的肺炎/间质性肺疾病和腹泻问题，因此用药必须由具备经验的专业医生提供指导。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

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