乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，每年有数百万的女性被诊断出患有乳腺癌。尽管随着医学的进步，乳腺癌的治疗手段日益丰富，但仍有部分患者面临着疾病复发和转移的风险。在这一背景下，阿培利司（Alpelisib/Piqray）作为一种新型的口服抗癌药物，为乳腺癌患者带来了新的治疗希望。

　　alpelisib（阿培利司）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。

　　阿培利司主要适用于那些携带PIK3CA基因突变且激素受体阳性（HR+）、HER2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受内分泌治疗时，疾病仍可能进展。阿培利司与氟维司群（fulvestrant）联合使用，可以显著延长这些患者的无进展生存期，为她们提供了更多的治疗选择。

　　一项名为SOLAR-1的III期随机对照试验中，阿培利司联合氟维司群治疗HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者，与单独使用氟维司群相比，无进展生存期延长了近一年。这一结果为患者带来了显著的生存获益。临床研究显示，阿培利司治疗的整体缓解率为6%，包括1例子宫内膜癌完全缓解，7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。另外，52.2%的病人病情稳定，疾病控制率为58.2%。PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用，抑制PI3K可引起ER信号上调。该编码的α亚基是PI3KCA，该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719)，它能针对PIK3CA的突变起效。PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。

　　最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。尽管阿培利司为乳腺癌患者带来了新的治疗选择，但在使用过程中也需要注意其可能产生的副作用。常见的副作用包括高血糖、腹泻、皮疹等。因此，在使用阿培利司时，需要密切监测患者的血糖水平和其他不良反应，及时调整药物剂量或更换药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

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