卡马替尼是一种能够靶向肿瘤中的特定蛋白质的药物，被用作一种针对进行性或转移性非小细胞肺癌的治疗药物。这种药物主要针对肝细胞生长因子受体（HGFR/c-Met）进行作用。卡马替尼毒副作用低，因此适用范围广。对于某些肺癌、肝癌和胃癌等，卡马替尼能够有效抑制肿瘤生长扩散，提高患者的生存率和质量。卡马替尼治疗既往未治疗或既往接受一线或二线治疗的METex14突变的患者，ORR分别为68%和41%，中位PFS分别为12.4个月和5.4个月。
Tabrecta卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
此批准是基于GEOMETRY mono-1的II期临床试验，在这项试验中，研究人员招募了97名带有MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者。研究结果表明，无论患者先前是否曾接受过治疗，Tabrecta卡马替尼均能带来显着治疗效果。在初治和经治患者中，Tabrecta卡马替尼的总缓解率分别为68%和41%。两组患者的中位缓解持续时间分别是11.14个月和9.72个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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