白细胞介素-1（IL-1）是一种具有强效炎症和免疫扩增作用的细胞因子。近年来，IL-1已被证实参与了罕见自身炎症性疾病与痛风和类风湿关节炎（RA）等常见疾病的发病过程。阿那白滞素（Anakinra）是一种重组、非糖基化人IL-1Ra，与体内IL-1Ra相同，只是在N-末端增加了一个蛋氨酸残基。阿那白滞素可以参与调控IL-1的活性，已被广泛用于多种疾病。

　　IL-1家族在免疫防御和免疫自稳中扮演着重要的角色。该家族包括7种促炎细胞因子、1种抗炎细胞因子和3种受体拮抗剂。IL-1是自身炎症和自身免疫中的关键致病介质之一，包括IL-1α和IL-1β两种类型，这两种类型的编码基因不同，但它们结合的细胞表面受体是相同的，即IL-1受体Ⅰ型（IL-1RⅠ）。几乎所有的细胞上都存在这种受体，当IL-1与其结合时，会引发一系列炎症介质和趋化因子的释放。

　　白细胞介素-1β（IL-1β）是IL-1在细胞外的主要形式，主要由单核细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等髓细胞产生。其表达受到高度调控，涉及多种调节机制。IL-1β作为一种非活性前体（前IL-1β）表达，被成熟的Caspase-1酶切割后成为有生物活性的IL-1β。释放到细胞外的IL-1β，通过与同一细胞或附近细胞上的IL-1R1结合，并招募共受体（IL-1R3）以三聚体复合物形式触发促炎信号。这一过程导致白介素1受体关联激酶4（IRAK4）、髓样分化因子88（MyD88）和核因子-κB（NF-κB）被磷酸化，最终引起炎性细胞因子和炎性小体蛋白的进一步表达。IL-1在多种自身炎症性疾病（AIDs）的发病机制中发挥重要作用，阿那白滞素是美国食品和药物监督管理局（FDA）批准用于自身炎症性疾病治疗的IL-1靶向药物之一。作为首个针对IL-1的靶向治疗药物，阿那白滞素可竞争性阻断IL-1α和IL-1β与IL-1R1和IL-1R2的结合，从而影响IL-1信号传递。

　　FMF是一种罕见的常染色体隐性遗传疾病，主要临床表现为反复发作的短暂性发热，可合并腹痛、胸痛、皮疹及关节损害。部分患者还可发展为严重的系统性淀粉样变。秋水仙碱是治疗FMF的经典药物，但5～10%的患者对秋水仙碱耐药。Limor Marko教授等人的临床研究结果表明，阿那白滞素可使大多数耐药性秋水仙碱的FMF患者获益，安全性良好，可有效降低FMF患者的发作频率，改善其生活质量，显著降低血清淀粉样蛋白A和C反应蛋白（CRP）水平。

　　IL-1成为多种非肿瘤性炎症性疾病的治疗靶点之一，阿那白滞素在非肿瘤性炎症性疾病的治疗中因其疗效与安全性良好，其应用已经得到了广泛的临床验证和科学研究证实，成为许多炎症性疾病患者的有效治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿那白滞素(KINERET/ANAKINRA)药物简述及注意事项说明

　　更多药品详情请访问 阿那白滞素 https://www.kangbixing.com/drug/Anakinra/