随着乳腺癌诊疗水平的提高，乳腺癌治愈率也越来越高。但我国乳腺癌依然每年发病近42万，死亡12万人左右。其中激素受体阳性乳腺癌患者占到60%到70%，五年复发几率仍然有30%左右。其中这类患者往往合并有PIK3CA突变，这类晚期患者往往缺乏有效的治疗手段。阿培利司适用于与fulvestrant(氟维司琼，一种雌激素受体拮抗剂，可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用）联合使用，作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌，并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷脂酰肌醇3－激酶催化亚单位α(PIK3CA)突变的绝经后女性的治疗。

　　阿培利司是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的口服药物。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。

　　HR+/HER2－亚型乳腺癌有一个常见的突变基因——PIK3CA（磷脂酰肌醇3－激酶催化亚单位α)，该突变会刺激肿瘤生长。阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并且有抑制细胞增殖作用，有效抑制疾病恶化和降低死亡风险。

　　在临床试验中，阿培利司的疗效已经得到了多项临床试验的证实。例如，SOLAR-1期III临床试验中，阿培利司与芳香酮内酯联合用药在治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者方面，显著优于单独使用芳香酮内酯的治疗方案。数据显示，与芳香酮内酯相比，阿培利司可以将患者的无进展生存期（PFS）延长近一倍。

　　阿培利司的不良反应主要包括皮疹、高血糖、恶心、腹泻、口腔炎、肌酸激酶增高、疲劳、皮肤色素沉着、呕吐、皮肤干燥、食欲减退等，大部分不良反应可通过药物调整或对症治疗进行控制。阿培利司的说明书推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药；另外，阿培利司与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。患者需要严格按照医生给出的用药意见进行服用，在用药期间如果出现任何不适，都要及时于主治医生进行沟通，以便及时进行处理。

　　阿培利司的研发成功为乳腺癌的治疗提供了新的靶向治疗策略，特别是对于那些PIK3CA基因突变的乳腺癌患者。然而需要注意的是，阿培利司并非每一位乳腺癌患者都适用，患者在使用阿培利司前需要进行相关的基因检测，由医生根据患者的基因检测结果和病情进行个体化的治疗决策。此外，阿培利司的长期疗效及安全性尚需进一步的临床试验进行验证。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

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