Braftovi(康奈非尼)是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,Braftovi(康奈非尼)能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长,具有更强的抗肿瘤活性。经FDA批准的试验检测,康奈非尼适用于与比美替尼联合治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。康奈非尼适用于与西妥昔单抗联合治疗BRAF V600E突变的成人转移性结直肠癌(CRC),经FDA批准的检测,在既往治疗后。
肠癌的发生及发展与相关的基因结构及其相关的功能发生改变有关。如对于肠癌患者意义较大的基因突变包括:Nras、Braf、Kras、Pik3ca等,这些基因参与调控细胞的正常生长周期、细胞的死亡及DNA的损伤修复。BRAF突变基因又是肠癌中一类重要的基因突变,约有5%~10%的肠癌患者存在braf突变。与没有BRAFV600E突变肿瘤的患者相比,该患者群体存在预后不良的趋势。BRAF是一类丝氨酸-苏氨酸激酶,位于EGFR下游,作为EGFR重要的转导因子,其恶性程度强,肿瘤进展快,预后效果差,其中V600E突变又是最常见的BRAF基因突变,携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。
ANCHOR-CRC试验(NCT03693170)对90名患者进行了检查,该研究采用了2阶段设计。为符合入选条件,患者必须已确诊具有BRAF V600E突变的转移性CRC,且尚未在转移性环境中接受治疗,并且必须具有ECOG表现状态为0或1。此外,不允许预先使用RAF抑制剂、MEK抑制剂或抗EGFR抑制剂进行治疗。结果表明,康奈非尼Braftovi三联疗法的确认客观缓解率(cORR)为47.8%(95%CI,37.3%-58.5%)。虽然没有报告完全缓解,但47.8%的患者实现了部分缓解,40.2%实现了疾病稳定,疾病控制率达88%。其他数据显示,中位随访时间为4.86个月,中位PFS为5.8个月(95%CI,4.6-6.4),66.3%的患者(n=61/92)报告了PFS事件。此外,中位随访时间为14.4个月,中位OS为17.2个月(95%CI,14.1-21.1),54.7%的患者报告OS事件(n=52/95)。
康奈非尼的推荐剂量为300 mg(四粒75 mg胶囊),口服,每日一次,与西妥昔单抗联合用药,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每个人的情况不同,医生可能会根据患者的具体情况来调整用药剂量和疗程长度,康奈非尼是一种有效的抗肿瘤药物,但是需要严格掌握用药信息和治疗原则,确保患者能够得到最佳的治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:康奈非尼(ENCORAFENIB)相关说明介绍
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