劳拉替尼是ALK第三代靶向药，对耐药突变有最广泛覆盖，并且有显著的颅内活性。ALK（间变性淋巴瘤激酶）融合突变常见于肺癌，是肺癌的一个“钻石突变”。它的发生率不是很高，大约3%~5%的非小细胞肺癌会携带ALK突变。但对于肺癌患者来说，检出ALK突变却是一件大好事，因为ALK靶向治疗的效果特别好。
劳拉替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。它通过抑制ALK激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗肺癌的目的。劳拉替尼在ALK抑制剂中具有很高的选择性和亲和力，因此能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖。它的主要靶点是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。这种药物的设计目的是为了克服传统ALK/ROS TKI的耐药性，并克服由于血脑屏障导致的对中枢神经系统转移的疗效有限的问题。
对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者，本品有效率高达90%，颅内有效率高达75%；对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，本品有效率为69%，颅内有效率达到了68%；对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为33%，颅内有效率达到了42%；对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为39%，颅内有效率达到48%；
临床结果表明，劳拉替尼在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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