研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。

　　阿培利司与氟维司群联用可作为既往在内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的PIK3CA突变的HR+、HER2-乳腺癌患者的治疗方案；其中，若存在PIK3CA突变的乳腺癌患者对CDK4/6抑制剂治疗出现了耐药，可优先选择阿培利司与芳香分抑制剂或氟维司群的联合治疗。约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者存在PIK3CA基因突变。在早期试验中，阿培利司(Alpelisib)就显示出了抗肿瘤活性。而阿培利司(Alpelisib)此次获批主要是基于SOLAR-1试验。

　　SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在接受芳香酶抑制剂(联用或不联用一种CDK4/6抑制剂)治疗期间或治疗后病情进展的PIK3CA突变、HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者和男性患者中开展，评估了Alpelisib与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。结果显示，研究达到了主要终点：在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，与氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗使无进展生存期几乎延长一倍(中位PFS：11.0个月vs 5.7个月)、疾病进展或死亡风险显著降低35%(HR=0.65，95%CI:0.50-0.85)；总缓解率(ORR)方面，Alpelisib+氟维司群治疗组是氟维司群治疗组的2倍多(36%vs 16%)。PFS亚组分析显示，无论是否有肺/肝转移，Alpelisib的疗效一致。在PIK3CA非突变患者中，Alpelisib+氟维司群联合用药的PFS改善作用不明显。

　　阿培利司一共有50mg、150mg和200 mg三种规格，推荐起始剂量为300mg。即每次整片吞服2片150mg的片剂，每天口服1次，随食物服下，连续服用，若疾病进展或不能耐受药物不良反应可在医生判断后减药或停药。患者服药期间应注意不可将药片压碎、掰裂或咀嚼后服用，尽可能将每日服药时间固定化，防止遗忘。若某一次忘记服药，应在平常服药时间的9h内尽快随食物服下，若超过9h，当天可不服药，次日正常服药即可。

　　在乳腺癌领域，阿培利司作为全球首个被FDA批准的PIK3抑制剂大放光彩，成为广大PIK3CA突变阳性的晚期乳腺癌患者以及内分泌耐药或CDK4/6抑制剂耐药后患者治疗的新希望，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

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