RET是一种酪氨酸激酶受体，在正常细胞中参与多种细胞信号传导过程，而某些基因突变或融合事件则会导致RET融合阳性肿瘤的发生。普拉替尼通过抑制RET融合蛋白的激活，阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗的效果。普拉替尼由Blueprint公司开发，是RET单一靶点口服抑制剂，分子靶点为RET，作用机制为RET抑制剂。之所以引起众多关注，是因为普拉替尼是中国首个获批的RET抑制剂，对于肺癌患者来说意味着新的治疗希望。
临床试验数据表明，普拉替尼对非小细胞肺癌具有强大的效果。对于经含铂化疗的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者来说，普拉替尼的总体缓解率达到了56%，6个月的中位缓解持续时间为83%。而且，在试验中，普拉替尼具有良好的耐受性和安全性，没有发生严重不良事件。
另一组数据表明，对于接受过含铂化疗的80名非小细胞肺癌患者来说，普拉替尼的客观缓解率达到了61%。其中，完全患者的患者有5%，靶病灶肿瘤完全消退的患者有14%。多项研究结果表明，普拉替尼对初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者、已经接受过治疗的非小细胞肺癌患者，或者出现脑转移的非小细胞肺癌患者，都具有超乎想象的抗肿瘤活性。
根据临床数据显示，最常见的不良反应包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。此外，普拉替尼最常见的3-4级实验室异常为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶（ALT）升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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