RET突变不同于RET融合。RET基因在组织发育中至关重要。与任何基因一样，当出现不规则变化时，细胞会发生癌变。这些异常可分为两类：RET突变和RET融合。塞尔帕替尼是一种处方药，塞尔帕替尼是第一款被批准用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它还可以用于治疗携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗的难治性RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。此外，塞尔帕替尼旨在穿透中枢神经系统(CNS)，并已在临床前模型中显示在大脑中具有抗肿瘤活性。
它在治疗RET依赖型癌症方面具有很高的疗效。根据研究数据，塞尔帕替尼的客观反应率达到了85%。此外，塞尔帕替尼还可以穿过血脑屏障，对于有脑转移的癌症患者也具有一定的疗效。与其他类似的药物相比，塞尔帕替尼的优势在于其高选择性和强效性。它能够抑制RET基因的异常活化，从而阻止癌细胞的生长和扩散。此外，塞尔帕替尼的无恶化存活期也相对较长，达到了17.5个月。
总的来说，塞尔帕替尼是一种针对RET基因的靶向药物，用于治疗某些类型的癌症。它具有高选择性和强效性，对于RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌患者具有显著的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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