WELIREG的作用机制是通过阻断HIF-2α和HIF-1β的异二聚体化，阻止细胞生长、增殖，并防止异常血管形成，从而达到抗癌效果。默克研究实验室的Marjorie Green博士表示，贝组替凡成为美国首个获批用于治疗某些von Hippel-Lindau（VHL）疾病相关肿瘤成人患者的HIF-2α抑制剂。现在，它已经获得批准用于符合条件的晚期RCC患者，标志着近十年来首个适用于这一患者群体的新治疗类别。与依维莫司相比，WELIREG在接受PD-1或PD-L1抑制剂和VEGF-TKI治疗的患者中观察到统计学上显著的无进展生存益处，这是一个重要的进展。
贝组替凡是一种强效和选择性的HIF-2α抑制剂，在早期阶段的研究中对重度预处理的患者进行了评估，并在各风险组中表现出令人鼓舞的反应和疾病控制率。缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)是透明细胞肾细胞癌(ccRCC)中经常积累的转录因子，导致参与癌变的基因组成性激活。
基于一项开放标签，随机试验LITESPARK-005(NCT04195750)，该试验招募了746名晚期RCC患者，这些患者在接受抗PD-1/PD-L1和VEGF靶向疗法治疗后病情进展，接受贝组替凡120mg每日一次，或依维莫司10 mg每日口服一次。
结果显示在贝组替凡组中，观察到的总缓解率（ORR）为22.7%，而依维莫司组为3.5%。在18个月时，贝组替凡和依维莫司的总生存率（OS）分别为55.2%和50.6%。接受贝组替凡治疗的患者中有3.5%出现完全缓解，而接受依维莫司治疗的患者则没有出现完全缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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