FGFR基因异常广泛分布于多种恶性肿瘤中,可能是多种肿瘤的致癌驱动因素。厄达替尼是一种口服、选择性、强效FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂,是首个被批准的FGFR靶向治疗药物,也是唯一一个被批准用于治疗经≥1线含铂化疗期间/之后发生进展、携带FGFR2/3突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌的FGFR治疗药物,还被批准用于治疗伴有FGFR改变的胆管癌。厄达替尼(BALVERSA)在治疗尿路上皮癌中的突破与应用,尿路上皮癌,也被称为尿路上皮肿瘤,是一种影响尿路系统的癌症。这种癌症可以在肾盂、输尿管、膀胱以及尿道等部位发生。随着医学的进步,新型药物如厄达替尼(BALVERSA)的出现为尿路上皮癌的治疗提供了新的希望。
厄达替尼(BALVERSA)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,专门针对FGFR(成纤维细胞生长因子受体)家族的突变。这种药物通过抑制FGFR信号通路,阻止癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗癌症的效果。其独特的机制使得厄达替尼在治疗尿路上皮癌中具有显著的优势。Erdafitinib是一种激酶抑制剂,根据体外数据,可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系的细胞活力。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
在临床试验中,厄达替尼在治疗FGFR突变的尿路上皮癌患者中显示出显著的效果。这些患者在使用厄达替尼后,病情得到了有效的控制,生活质量得到了显著的提升。更重要的是,厄达替尼的副作用相对较小,使得患者在接受治疗期间能够保持较好的生活质量。87例晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者接受靶向治疗后,客观缓解率为32.2%:完全缓解率2.3%+部分缓解率29.9%。目前,该试验的更新数据显示,99例晚期FGFR基因突变的膀胱癌患者接受靶向治疗后,客观缓解率为40%:完全缓解率3%+部分缓解率37%。在既往接受过免疫治疗的22例患者中,客观缓解率为59%。中位无进展生存期为5.5个月,中位总生存期为13.8个月。
除了其显著的治疗效果,厄达替尼的使用方法也相对简单。患者只需按照医生的建议,定期口服药物即可。这使得患者在接受治疗的过程中,无需承受过多的痛苦和不便。厄达替尼(BALVERSA)作为一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂,为尿路上皮癌的治疗提供了新的选择。其独特的机制、显著的治疗效果以及相对较小的副作用,使得厄达替尼在治疗尿路上皮癌中具有广阔的应用前景。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:厄达替尼(ERDAFITINIB)治疗尿路上皮癌患者的有效性如何?
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