恩曲替尼是一种口服的、强效且选择性的MET抑制剂，首个适应症为NTRK融合基因阳性的局部晚期或转移性实体瘤患者，是国内首个具有明确中枢神经系统疗效的ROS1抑制剂。仅仅两周之后，恩曲替尼第二个适应症获批，用于治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌。MET基因是一种原癌基因，当其发生突变时，可能导致肿瘤细胞的异常增殖和侵袭。恩曲替尼通过抑制MET基因的功能，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散，为癌症患者提供了一种新的治疗选择。
ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶的基因，与间变性淋巴瘤激酶（ALK）结构相似，是NSCLC明确的一种少见驱动基因，中国人群中的发病率在1-3%之间，融合（重排）是ROS1基因的主要变异类型。ROS1融合阳性NSCLC患者在疾病确诊时，发生CNS转移的患者比例高达40%。
在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中，恩曲替尼总体的客观缓解率（ORR）达68.7%，中位缓解持续时间（DOR）达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）达17.7个月，中位总生存时间（OS）为47.7个月。同时，恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果：经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%；且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率（IC-ORR）也达80.0%，表现出颅内抗肿瘤效果，而且药物安全可耐受。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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