莫博赛替尼是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。该药适用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。莫博替尼的上市为携带EGFR外显子20插入突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

　　Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

　　肺癌位居中国恶性肿瘤发病率及死亡率首位，其中非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌最常见的类型。EGFR 20号外显子插入突变发生率约占中国所有NSCLC的2.3%，是EGFR第三大突变。对比常见EGFR突变，EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者的生存预后更差，5年生存率仅为8%。目前临床上针对这一疾病的治疗依赖化疗为主，缺乏有效靶向治疗方案。根据一项真实世界数据显示，在缺乏针对性有效治疗情况下，晚期EGFR 20号外显子插入突变患者二线及后线治疗客观缓解率（ORR）低于10%，PFS仅为3.7个月，OS仅为13.6个月。

　　支持莫博替尼的主要研究，是一项1/2期单臂、开放标签、多中心临床试验，名为AP32788-15-101(NCT02716116)，该试验入组了114名经过铂类化疗的患者。公布的研究结果显示，根据研究者的评估，莫博替尼治疗患者的平均无进展生存期为7.33个月，平均患者生存期为23.95个月。另根据独立审查委员会评估，莫博替尼的用药患者中，有28%的患者肿瘤显著缩小或消失，平均肿瘤缩小持续时间为17.5个月。

　　根据研究者公布的数据，试验纳入的患者均为前线接受过铂类治疗的患者，其中35%的患者存在基线脑转移。根据前期的研究数据，使用莫博替尼治疗，患者的整体缓解率为28%，中位缓解持续时间为17.5个月。治疗前不存在脑转移的患者整体缓解率更高，达到了34%，中位无进展生存期9.2个月;治疗前就存在脑转移的患者整体缓解率为18%，中位无进展生存期3.7个月。

　　而在接受莫博替尼治疗的过程中发生转移的，共有64例患者。其中21例患者治疗过程中的首个转移部位是脑，这些患者当中81%继续接受了莫博替尼的治疗，19%的患者持续用药超过了6个月，33%的患者在药物治疗之外还接受了脑部放疗；43例患者首个转移部位在脑以外的其它部位，其中65%的患者继续接受治疗，9%的患者持续用药超过了6个月。

　　莫博替尼作为新一代肺癌治疗药物，以其独特的疗效和潜力，正为全球肺癌患者带来新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？

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