阿达格拉西布是一种小分子抑制剂，主要针对KRAS G12C突变体进行抑制。KRAS是一种在多种癌症中常见的致癌基因，其突变会导致细胞增殖失控，从而引发癌症。KRAS G12C突变体是KRAS基因的一种特定突变形式，广泛存在于肺癌、结肠癌、胰腺癌等多种癌症中。阿达格拉西布能够与KRAS G12C突变体结合，阻止其活性，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

　　阿达格拉西布的研发是癌症治疗领域的一大突破。与传统的化疗药物和放疗相比，阿达格拉西布具有更高的选择性和更低的副作用。它只针对KRAS G12C突变体进行抑制，对正常细胞的影响较小，因此能够减少治疗过程中对患者身体的损伤。此外，阿达格拉西布还可以与其他抗癌药物联合使用，以提高治疗效果。

　　在临床试验中，阿达格拉西布已经取得了令人瞩目的成果。阿达格拉西布的临床试验数据表明，在治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者方面，它的有效率可以达到45%以上。同时，阿达格拉西布还能够显著地延长患者的无进展生存期，减少肿瘤的进展和死亡风险。多项研究表明，对于携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，阿达格拉西布联合其他抗癌药物能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。此外，阿达格拉西布还在其他类型的癌症治疗中展现出了良好的疗效，如结肠癌、胰腺癌等。

　　一项对于未经治疗的、脑转移的、KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者使用阿达格拉西布(Adagrasib)治疗的临床试验，共入组了25名患者，平均年龄66岁，既往接受过1次全身化疗，服用剂量为每天两次600毫克。

　　颅内肿瘤客观缓解率ORR（指接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例）为42%，有3名患者颅内完全缓解，7名患者具有部分缓解。颅内疾病控制率(DCR)为90%。中位颅内无进展生存期(PFS)为5.4个月，中位缓解时间为2.1个月；中位缓解持续时间(DOR)为12.7个月。全身肿瘤客观缓解率ORR（指接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例）为30%，中位缓解持续时间(DOR)为5.6个月，中位无进展生存期(PFS)为5.3个月。全身疾病控制和颅内疾病控制之间的一致性率为79%。平均存活时长为11.4个月。

　　这个临床试验中患者服用阿达格拉西布(Adagrasib)600mg每天两次，得到了令人振奋的颅内临床活性、颅内与全身活性之间的高一致性(79%)以及较低的中枢神经衰竭率(37%)，这些结果为阿达格拉西渗透中枢神经系统并提供中枢神经系统活性的能力提供了验证。

　　阿达格拉西布的研发和应用，不仅为KRAS基因突变阳性的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择，也为癌症治疗领域的发展注入了新的活力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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