劳拉替尼易于穿透血脑屏障，被认为是对第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药的ALK阳性NSCLC最有效的治疗选择。然而，对洛拉替尼的耐药性也已出现，主要是由G1202、L1196、L1198、C1156和I1171的复合突变引起的。
非小细胞肺癌(NSCLC)占全世界肺癌病例的85%，仍然是一种特别难以治疗的疾病。间变性淋巴瘤激酶(ALK)的基因重排是一种基因改变。通常，ALK是一种天然的内源性酪氨酸激酶受体，在大脑发育中起着重要作用，并引发神经系统中各种特定神经元的活动。劳拉替尼是一种激酶抑制剂，对ALK和许多其他酪氨酸激酶受体相关靶标具有体外活性，包括ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。劳拉替尼对多种ALK酶突变形式的体外活性，包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。此外，劳拉替尼具有穿过血脑屏障的能力，使其能够到达并治疗进行性或恶化的脑转移.
劳拉替尼在临床试验中取得了令人瞩目的成果。一项涉及303名患者的随机对照试验显示，与克唑替尼相比，劳拉替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者时，无进展生存期（PFS）显著延长，降低了疾病进展的风险。此外，劳拉替尼在治疗耐药性患者时也取得了良好的疗效，为患者提供了新的治疗选择。
尽管许多ALK阳性转移性NSCLC患者对初始酪氨酸激酶治疗有反应，但这些患者的病情也经常控制不住发生进展。劳拉替尼的各项临床试验数据已经证实其在ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者中的疗效已经超过了色瑞替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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