阿达格拉西布在KRYSTAL-12试验中针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌显示出了对无进展生存期和肿瘤反应的积极结果。阿达格拉西布（MRTX849、KRAZATI、Adagrasib）为另一种有效、选择性、口服生物可利用且不可逆的共价抑制剂，至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布正在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。

　　Adagrasib是一款具有高度特异性强的口服KRAS G12C抑制剂，不可逆且选择性地结合至KRAS G12C并将其锁定在非活性状态，具有较长的半衰期，以实现持久和连续的KRAS抑制作用，并导致深而持久的抗肿瘤活性。此外，Adagrasib能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。

　　KRAS G12C突变是KRAS基因的一种特定亚突变形式。在健康细胞中，KRAS是调节细胞生长的开关。然而，当KRAS基因发生突变时，KRAS会卡在“开启”位置，使细胞不受控制地生长并激活下游通路。其中，G12C表示第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，这是KRAS基因最常见的突变亚型。这种突变在不同类型的癌症中存在性别和种族差异，并强调了大量非白人人群和罕见癌症中突变分析的重要性。

　　KRAS G12C突变在多种癌症类型中都有发现，如非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌等。阿达格拉西布的临床试验数据显示，在针对这些癌症患者的治疗中，该药物展现出了显著的抗癌活性。例如，在针对晚期结直肠癌患者的临床试验中，阿达格拉西布与西妥昔单抗联合治疗的客观缓解率达到了46%，意味着近一半的患者肿瘤显著缩小30%以上。

　　KRYSTAL-12是一项开放标签、多中心、随机3期研究，旨在评估Krazati与单独标准护理化疗相比，在KRAS G12C突变的NSCLC患者中的疗效与安全性。该研究的主要终点是经盲法独立中央审评（BICR）评估的PFS，次要终点包括总生存期（OS）、ORR、缓解持续时间（DOR）和安全性。

　　这项验证性试验的结果表明，与标准护理化疗相比，Krazati作为这些患者的二线或后续疗法在PFS和ORR方面表现出统计学上显著且具有临床意义的益处。没有观察到Krazati有新的安全信号，安全数据与已知的安全概况一致。

　　阿达格拉西布的功效与作用主要体现在其能够针对KRAS G12C突变，通过抑制肿瘤细胞的增殖和存活，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。尽管阿达格拉西布展现出了良好的治疗效果，但在使用过程中仍需根据患者的具体情况和医生的建议进行个体化的治疗方案制定。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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