Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。

　　Adagrasib通过选择性高亲和力、共价结合方式抑制KRAS G12C突变体，从而发挥抗肿瘤活性。KRAS G12C是一种常见于肺癌、结直肠癌和其他癌症的致癌突变，与肿瘤的发病机制有关。阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C突变体的活性，阻断其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。KRAS基因在细胞内扮演着重要的角色，参与调控细胞增殖、凋亡和分化等过程。当KRAS基因发生突变时，会导致细胞失去正常调控，进而引发癌症。阿达格拉西布的出现，使得针对KRAS突变体的癌症治疗成为可能。

　　肺癌自发现到现在，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的首位，其中非小细胞肺癌占肺癌的80%，KRAS基因突变占非小细胞肺癌的20-30%，KRAS G12突变占所有KRAS突变的44%。由于对于疾病认识不足，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。确诊KRAS G12C突变癌症患者预后较差，而且对标准疗法容易产生耐药性，一旦化疗或免疫治疗失败，治疗选择十分有限。

　　阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）公布了最新的长期随访数据，随访时间已经超过了2年。根据报告，中位随访26.9个月时，接受阿达格拉西布（MRTX849，Adagrasib）治疗的患者整体缓解率为43.0%，中位缓解持续时间为12.4个月；中位无进展生存期为6.9个月；患者1年无进展生存率为35.0%；中位总生存期为14.1个月，患者1年及2年生存率分别为52.8%和31.3%。在112例可评估疗效的患者中，盲独立中央审查（BICR）的客观缓解率（ORR）为43%，疾病控制率（DCR）为80%，中位持续时间为缓解（DOR）为8.5个月。

　　报告中还分析了KRAS G12C与其它基因共突变患者接受治疗的疗效：KRAS G12C与KEAP1共突变患者中位总生存期为5.7个月；KRAS G12C与STK11共突变患者中位总生存期为9.2个月；KRAS G12C与TP53共突变患者中位总生存期为18.7个月。除此以外，脑转移患者也能获得很好的治疗：基线脑转移患者的中位总生存期达到了18.7个月。

　　阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，对于治疗非小细胞肺癌具有一定的疗效。在使用过程中，应严格遵循医生的建议，注意监测副作用并及时调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

　　更多药品详情请访问 阿达格拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/Adagrasib/