他拉唑帕尼是一种口服的激酶抑制剂，主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制某些关键酶的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，他拉唑帕尼具有更高的选择性和更低的副作用，使患者在治疗过程中能够保持更好的生活质量。

　　他拉唑帕尼是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP1和PARP2，它们在DNA修复中起作用。含有BRCA 1和2等DNA修复基因缺陷的癌细胞系的体外研究表明，塔拉唑巴诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。在表达突变或野生型BRCA1和2的人类患者衍生的异种移植乳腺癌肿瘤模型中观察到他唑巴肽抗肿瘤活性。

　　Talazoparib（他拉唑帕尼）为FDA批准的第4款PARP抑制剂药物，是一种新型的双重机制的PARP抑制剂，可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。对于治疗选择有限的晚期BRCA突变乳腺癌患者来说，该药为患者带来了一种替代化疗的治疗方案，是BRCA突变、HER2阴性乳腺癌患者的福音。

　　PARP是一种聚（ADP-核糖）聚合酶，是DNA单链断裂（SSB）碱基切除修复（BER）途径中的重要蛋白质。在细胞过程中具有许多基本功能，包括调节转录，细胞凋亡和DNA损伤反应。PARP家族包括17个成员，其中PARP1和PARP2主要通过碱基切除修复途径在DNA单链断裂修复受损DNA，对人体细胞生长平衡有重要作用。

　　在临床研究中，他拉唑帕尼已经显示出显著的疗效。一项涉及多个国家的临床试验表明，对于携带特定基因突变的乳腺癌患者，他拉唑帕尼可以显著延长无进展生存期，并降低疾病进展的风险。这一发现为乳腺癌治疗领域带来了突破性的进展，为那些对传统治疗无效的患者提供了新的治疗选择。

　　他拉唑帕尼的获批是基于一项3期临床试验：431名携带胚系BRCA基因突变的患者以2:1的比例接受他拉唑帕尼或化疗方案的治疗。试验结果表明，接受他拉唑帕尼治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期（PFS）显著延长，他拉唑帕尼组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月。他拉唑帕尼将疾病进展风险降低了46%。而且，他拉唑帕尼组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上。

　　除了疗效显著外，他拉唑帕尼还具有较好的耐受性。许多患者在接受他拉唑帕尼治疗后，能够维持正常的日常生活和工作。此外，他拉唑帕尼的副作用也相对较轻，常见的副作用包括疲劳、腹泻和食欲不振等，这些症状通常会随着时间的推移而逐渐减轻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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