血小板生成素（TPO）受体激动剂是新一代促血小板生成药物，其模拟内源性TPO刺激骨髓中巨核细胞和巨核细胞祖细胞的生长和发育，从而增加血小板生成。阿伐曲泊帕是一种小分子TPO受体激动剂，其模拟TPO效应，刺激来自骨髓祖细胞的巨核细胞增殖和分化，它可以刺激骨髓中的血小板生长，提高血小板数量，并减少出血风险。阿伐曲泊帕片是一种口服药物，主要用于治疗与血小板数量有关的疾病。

　　阿伐曲泊帕是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。细胞色素P450酶抑制剂阿伐曲泊帕主要通过CYP2C9和CYP3A4代谢。与强效CYP3A抑制剂如伊曲康唑合用时，阿伐曲泊帕的暴露量可能增加。在这种情况下，应密切监测患者的血小板计数。转运蛋白抑制剂阿伐曲泊帕是P-糖蛋白（P-gp）的底物。与P-gp抑制剂如环孢素和维拉帕米合用时，阿伐曲泊帕的暴露量可能增加。在这种情况下，应密切监测患者的血小板计数。转运蛋白诱导剂阿伐曲泊帕不是OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1和OAT3的底物。然而，与其他药物的相互作用可能影响阿伐曲泊帕的药代动力学。在合并使用其他药物时，应密切监测患者的血小板计数。

　　ADAPT-1和ADAPT-2研究两项国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验（ADAPT-1和ADAPT-2）评估了阿伐曲泊帕在接受择期诊断性操作或手术的慢性肝病相关血小板减少症患者中的疗效。这些研究共纳入了430名患者，分别接受阿伐曲泊帕或安慰剂治疗。研究结果显示，阿伐曲泊帕组患者的血小板计数显著升高，且在诊断性操作或手术当天达到目标血小板计数（≥50 x 10^9/L）的患者比例高于安慰剂组。其他研究其他临床研究也评估了阿伐曲泊帕在不同人群中的疗效和安全性，包括肾功能损害患者、老年患者和儿童患者。这些研究为阿伐曲泊帕在不同患者群体中的临床应用提供了更多证据。

　　口服的中位达峰时间（Tmax）为5至6小时。食物不影响阿伐曲泊帕的吸收。阿伐曲泊帕的平均分布容积（%CV）为180 L（25%）。阿伐曲泊帕与人血浆蛋白的结合度高于96%。阿伐曲泊帕的平均血浆消除半衰期（%CV）约为19小时（19%）。阿伐曲泊帕清除率的平均值（%CV）估计为6.9 L/hr(29%)。阿伐曲泊帕主要通过细胞色素P450（CYP）2C9和CYP3A4代谢。本品88%经粪便排泄，其中原型排泄占比34%。仅6%经尿液排泄。

　　在临床试验中，有少数患者因误服或故意过量服用阿伐曲泊帕。阿伐曲泊帕过量可能导致血小板计数迅速升高，从而增加血栓形成和血栓栓塞并发症的风险。目前尚无特异性解毒剂。在药物过量的情况下，应密切监测患者的血小板计数和临床症状，及时采取对症治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿伐曲泊帕/阿伐曲波帕(DOPTELET)的药物优势及治疗效果的说明

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