阿达格拉西布是一种口服的小分子抑制剂，主要针对KRAS G12C突变体。KRAS是一种在细胞内起到关键作用的蛋白质，当其发生突变时，会导致细胞异常增殖，进而引发癌症。而KRAS G12C突变体则是KRAS的一种常见突变形式，与多种癌症的发生和发展密切相关。

　　阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C突变体的活性，能够阻断癌细胞的信号传导通路，从而抑制癌细胞的增殖和扩散。这一作用机制使得阿达格拉西布成为一种具有针对性的癌症治疗方法。目前，阿达格拉西布已经在多项临床试验中取得了显著的成果。这些试验涉及多种类型的癌症，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。在这些试验中，阿达格拉西布单药或联合其他药物使用，均展现出了良好的疗效。

　　例如，在一项针对非小细胞肺癌的试验中，阿达格拉西布联合化疗药物使用，显著延长了患者的生存期，并降低了疾病进展的风险。这一结果为阿达格拉西布在非小细胞肺癌治疗中的应用提供了有力支持。

　　在KRYSTAL-1(NCT03785249)一项多中心、单臂、非盲扩大队列研究中评估了阿达格拉西布的疗效。符合条件的患者需患有局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC，且之前接受过铂类方案和免疫检查点抑制剂的治疗，东部联合肿瘤集团绩效状态(ECOG PS)为0或1，且至少有一处可测量的病变符合实体瘤应答评估标准(RECIST v1.1)的定义。通过使用组织标本进行局部检测，前瞻性地确定了KRAS G12C突变的识别。患者接受每日两次阿达格拉西布 600 mg口服治疗，直至出现不可接受的毒性或疾病进展。每6周进行一次肿瘤评估。主要疗效结果指标为根据RECIST v1.1通过盲法独立中心审查(BICR)评估的确认客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。

　　在疗效人群中，使用肿瘤组织标本，通过前瞻性局部检测确定KRAS G12C突变状态。在112例KRAS G12C突变患者中，88%(98/112)患者的组织样本采用QIAGEN therascreen KRAS RGQ PCR试剂盒进行回顾性检测。虽然89%(87/98)的患者KRAS G12C突变呈阳性，但11%(11/98)未发现KRAS G12C突变。此外，采用Agilent Resolution ctDx FIRST分析法对63%(71/112)名患者的血浆样本进行了回顾性检测。66%(47/71)的患者KRAS G12C突变呈阳性，34%(24/71)的患者未发现KRAS G12C突变。

　　阿达格拉西布作为一种针对KRAS G12C突变体的抑制剂，具有高度的特异性和选择性。这使得它在治疗癌症时，能够更准确地作用于靶点，减少对正常细胞的损伤。此外，阿达格拉西布的口服给药方式也提高了患者的用药便利性。

　　阿达格拉西布作为一种创新的癌症治疗方法，以其独特的作用机制和显著的疗效为癌症患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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