阿扎胞苷是一种胞苷的5-氮杂类似物，低剂量的阿扎胞苷可以和DNA整合，抑制DNA甲基化；也可以和RNA整合抑制相关蛋白的合成。通过这两种方式，阿扎胞苷便可以诱导先前的沉默基因重新表达。而且，阿扎胞苷也可以通过对骨髓中的异常造血细胞的直接细胞毒作用产生抗肿瘤的作用。
阿扎胞苷主要适用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS）和急性髓性白血病（AML）。这两种疾病都是由于骨髓中的造血干细胞发生异常分化，导致产生大量不成熟的白细胞。阿扎胞苷通过调节DNA甲基化，可以诱导这些异常分化的细胞向正常方向分化，或者诱导它们凋亡，从而减少白血病细胞的数量，缓解病情。
阿扎胞苷是胞嘧啶核苷类似物，通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大抑制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。DNA的去甲基化可修复基因的正常功能，该功能对于细胞的分化和增殖起关键作用。阿扎胞苷的细胞毒作用可引起处于快速分裂状态的细胞死亡，包括对正常生长调控机制不产生应答的癌细胞。非增殖性期的细胞对阿扎胞苷相对不敏感。
在54例已转化AML的MPN患者小系列试验中，其中包括21例ET患者、21例PV患者、7例PMF患者和5例未分类MPN患者，阿扎胞苷一线治疗的客观缓解率为52%。中位缓解持续时间和中位总生存期分别为9个月和11个月。此外，研究表明经过造血干细胞移植后的患者，应用阿扎胞苷治疗可以降低复发率，改善患者的生存。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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