阿达格拉西布是一种口服的、高选择性的KRAS G12C抑制剂，针对KRAS基因突变阳性的非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症类型具有显著的治疗效果。KRAS基因是一种在多种癌症中常见的突变基因，其突变会导致细胞信号传导异常，从而促进癌细胞的生长和扩散。阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C突变蛋白的活性，阻断癌细胞的信号传导通路，从而达到抑制癌细胞生长和扩散的目的。用于治疗接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布作为全球继索托拉西布(sotorasib)后上市的第二款KRAS抑制剂，其疾病控制率可达96%。

　　肺癌自发现到现在，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的首位，其中非小细胞肺癌占肺癌的80%，KRAS基因突变占非小细胞肺癌的20-30%，KRAS G12突变占所有KRAS突变的44%。由于对于疾病认识不足，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。确诊KRAS G12C突变癌症患者预后较差，而且对标准疗法容易产生耐药性，一旦化疗或免疫治疗失败，治疗选择十分有限。

　　根据度美国临床肿瘤学会（ASCO）胃肠道肿瘤研讨会上公布的Ⅱ期KRYSTAL-1试验最新数据，阿达格拉西布（Adgrasib，MRTX849）在包括胰腺癌在内的多类消化道肿瘤的治疗当中，都具有非常出色的潜力。

　　此次Ⅱ期试验涵盖了包括胆道癌、阑尾癌、小肠癌、胃食道结合部癌、食道癌以及胰腺导管腺癌在内的多类消化道肿瘤。目前公开了27例可评估患者的治疗结果，患者均为KRAS G12C突变的患者，先前接受过至少2种系统性抗癌治疗。

　　结果显示，27例可评估的患者，整体缓解率为41%，疾病控制率高达100%，即全部受试患者均达到了临床疾病稳定。在10例胰腺癌患者当中，整体缓解率为50%，中位缓解持续时间7.0个月，中位无进展生存期为6.6个月；其它患者的整体缓解率为35%，中位缓解持续时间为7.9个月，中位无进展生存期为7.9个月。显然，KRAS G12C突变的胰腺癌患者，对于阿达格拉西布治疗的响应率更高，响应时间也非常不错；其它消化道肿瘤的患者，响应率也不错，响应时间更长。

　　在使用阿达格拉西布之前，应通过FDA批准的检测方法确定患者存在KRAS G12C突变。避免与其他可能延长QTc间期的药物同时使用，以降低室性快速性心律失常的风险。监测肝脏功能，特别是在治疗初期和转氨酶升高的患者中。密切关注患者是否出现提示间质性肺病/非感染性肺炎的呼吸道症状。多项研究表明，对于KRAS基因突变阳性的非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症患者，阿达格拉西布单药治疗或联合其他药物治疗均可显著延长患者的生存期，提高生活质量。此外，阿达格拉西布在治疗其他类型的癌症方面也展现出了一定的潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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