阿培利司主要用于治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿培利司与芳香酮内酯联合用药来治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这也是阿培利司成为全球首个针对乳腺癌PIK3CA突变的靶向治疗药物。

　　阿培利司是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的口服药物。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。

　　在临床试验中，阿培利司的疗效已经得到了多项临床试验的证实。例如，SOLAR-1期III临床试验中，阿培利司与芳香酮内酯联合用药在治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者方面，显著优于单独使用芳香酮内酯的治疗方案。数据显示，与芳香酮内酯相比，阿培利司可以将患者的无进展生存期（PFS）延长近一倍。

　　在PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：11.0比5.7个月，一年无进展生存率：46.3%比32.9%，进展＋死亡风险比：0.65，完全＋部分缓解率：26.6%比12.8%；在无PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：7.4比5.6个月，一年无进展生存率：28.4%比22.2%，进展＋死亡风险比：0.85.试验结果显示，内分泌治疗失败激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中，发生PIK3CA突变的患者接受阿培利司＋氟维司群治疗可以显著延长无进展生存。

　　研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。

　　阿培利司的研发成功为乳腺癌的治疗提供了新的靶向治疗策略，特别是对于那些PIK3CA基因突变的乳腺癌患者。然而需要注意的是，阿培利司并非每一位乳腺癌患者都适用，患者在使用阿培利司前需要进行相关的基因检测，由医生根据患者的基因检测结果和病情进行个体化的治疗决策。此外，阿培利司的长期疗效及安全性尚需进一步的临床试验进行验证。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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