奥拉帕尼的作用靶点主要是PARP1和PARP,它可以与这两种酶的催化结构域结合,阻止它们与NAD+结合,从而抑制PARP的活性。奥拉帕利的作用原理主要是利用肿瘤细胞的DNA修复缺陷,导致其DNA损伤积累,最终引发细胞死亡。这种作用原理被称为“合成致死”。奥拉帕利是一款口服PARP抑制剂,通过抑制PARP,减少甚至阻止携带有受损BRCA基因的癌细胞进行DNA修复,达到杀死癌细胞死亡的目的。奥拉帕利单药用于携带胚系或体细胞BRCA突变(gBRCAm或sBRCAm)的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
在某些肿瘤细胞中,表皮生长因子受体的表达水平异常升高,导致肿瘤细胞的不受控制增殖和扩散。奥拉帕尼可以通过抑制表皮生长因子受体的活性,阻止肿瘤细胞的分裂,从而抑制肿瘤的发展。奥拉帕利还可以通过其他机制发挥抗肿瘤作用,如抑制血管内皮生长因子受体、蛋白激酶B等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的转移。
奥拉帕尼的临床应用已经取得了一定的成果。多项研究表明,奥拉帕尼在治疗铂敏感的复发性卵巢癌患者时,能够显著延长患者的无进展生存期,降低疾病复发的风险。同时,奥拉帕尼在治疗其他癌症类型的研究中也取得了令人鼓舞的结果,为癌症患者提供了新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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