奥贝胆酸已被批准用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝病(NASH)相关的胆固醇升高。在这些疾病中,胆固醇水平升高可能导致心血管疾病的风险增加。奥贝胆酸的应用有助于降低胆固醇水平,从而降低心血管疾病的风险。此外,奥贝胆酸还在其他胆固醇相关疾病的研究中展现出潜力,如家族性高胆固醇血症等。
奥贝胆酸是一种选择性的法尼酯X受体(FXR)激动剂。FXR是一种核受体,主要在肝脏、小肠和肾上腺中表达。当FXR被激活时,它可以调节一系列与胆固醇、胆汁酸和脂质代谢相关的基因表达。奥贝胆酸通过激活FXR,促进胆固醇的逆向转运,从而降低血浆中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。此外,它还可以抑制胆固醇的合成和分泌,进一步降低血浆中的胆固醇水平。这种双重作用机制使奥贝胆酸在胆固醇管理中具有独特的优势。
通过现在的研究实验数据来看,对于熊去氧胆酸不能获得完全应答的患者来说,使用奥贝胆酸治疗效果更佳。在一项Ⅲ期临床实验证明,奥贝胆酸对熊去氧胆酸应答不佳的原发性胆汁性胆管炎患者有一定疗效,可考虑在熊去氧胆酸应答不佳患者中与熊去氧胆酸联合使用,而在熊去氧胆酸不耐受的患者中单独使用,效果更加显著。
奥贝胆酸作为一种革命性的胆固醇管理药物,为胆固醇相关疾病的治疗提供了新的选择。其独特的作用机制和临床应用使其成为胆固醇管理领域的一大亮点。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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