伊沙佐米（Ixazomib）是一种可逆地抑制蛋白酶体，这是一种调节细胞内蛋白质稳态的酶复合物。具体地说，它可逆地抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性，导致信号级联激活、细胞周期阻滞和凋亡。
伊沙佐米是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样一20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性。伊沙佐米在体外实验中可介导多种骨髓瘤细胞系凋亡。即使经历多种治疗方案(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发的病人体内获得的肿瘤细胞，伊沙佐米对其仍有较强的抑制作用。伊沙佐米与来那度胺联合用药对多种肿瘤细胞有协同作用。动物体内实验结果表明，伊沙佐米在小鼠移植瘤模型具有显著的抗肿瘤活性。
伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合疗法的疗效与安全性在一项随机，双盲，安慰剂对照，多中心的临床试验研究中进行了评估。试验研究针对至少已经接受一种先前治疗，复发或难治性多发性骨髓瘤患者，将来那度胺或蛋白酶体抑制剂难以治疗的患者排除在外，69%的患者曾接受过硼替佐米治疗。
试验结果显示，伊沙佐米组与安慰剂组中位无进展生存期（mPFS）对比为20.6个月VS 14.7个月。客观缓解率ORR为78%VS 72%；完全缓解率CR为12%VS 7%。在可评估反应人群中，伊沙佐米组中位反应持续时间为20.5个月，安慰剂则为15个月。
伊沙佐米作为一种口服的蛋白酶体抑制剂，在多发性骨髓瘤的治疗中发挥着重要作用。通过抑制蛋白酶体的活性，伊沙佐米可以诱导癌细胞凋亡，从而减缓疾病的进展。同时，伊沙佐米还可以与其他药物联合使用，以提高治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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