恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。这些患者通常在经过其他治疗方法（如化疗、放疗等）后，病情仍无法得到有效控制。通过基因检测确认ROS1融合基因阳性的患者，可在医生的指导下使用恩曲替尼进行治疗。
恩曲替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对ROS1（c-ros oncogene 1）融合基因阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。ROS1融合基因是一种罕见的致癌基因变异，大约占所有非小细胞肺癌病例的1%-2%。恩曲替尼通过抑制ROS1融合基因的表达，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
ROS1阳性NSCLC患者在初诊时高达40%存在CNS转移，作为一种弱P-gp底物，恩曲替尼能更加有效地穿透血脑屏障，并保留在颅内，在预防脑转移和治疗脑转移两个角度全面提升其在晚期NSCLC患者脑保护方面的能力。基于ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2三项研究汇总分析中，对于基线无脑转移的ROS1患者，恩曲替尼治疗12个月后，仅1%患者发生颅内转移，这提示了恩曲替尼在预防脑转移方面的有效作用。同时，对于基线具有可测量CNS病灶的患者，恩曲替尼治疗的颅内ORR可达到80%，验证了其强效控制CNS病灶的效果。
恩曲替尼作为一种新型的肺癌治疗药物，为ROS1融合基因阳性的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。其显著的疗效和相对较低的副作用使其成为许多患者和医生的首选药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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