塞尔帕替尼是第一款被批准用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它还可以用于治疗携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗的难治性RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。此外，塞尔帕替尼旨在穿透中枢神经系统(CNS)，并已在临床前模型中显示在大脑中具有抗肿瘤活性。
在一项多中心、开放性、多组临床试验（LIBRETTO-001，nct0357128）中，评估了RETEVMO对晚期RET融合阳性NSCLC患者的疗效。本研究将接受铂类化疗的晚期或转移性RET融合阳性NSCLC患者和未接受全身治疗的晚期或转移性NSCLC患者分为两组。58例接受抗PD-1或抗PD-L1治疗的患者，无论是依次还是同时接受铂类化疗，ORR的探索性亚组分析为66%（95%CI:52%，78%），中位DOR为12.5个月（95%CI:8.3，NE）。
塞尔帕替尼（RETEVMO）作为一种创新性的癌症治疗方法，凭借其独特的作用机制和良好的疗效，为ROS1和NTRK基因融合阳性的非小细胞肺癌和实体瘤患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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